«Центр Современной Кардиологии» начал свою работу в августе 2009 г. За два года работы клиника стала известна в Красноярске, городах края, соседних регионах.

Клиническая фармакология антибиотиков группы макролидов

21-12-2017

Общая характеристика

Использование макролидов началось в далеком 1952 г., когда был синтезирован первый препарат этой группы - эритромицин, который был выделен из культуральной жидкости Streptomyces erythreus.

С точки зрения химии, макролиды относятся к лактонов с числом атомов в цикле более 8.В зависимости от количества атомов углерода, входящих в состав макролактонного кольца, макролиды можно разделить на: 14-членные (эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, телитромицин), 15-членные (азитромицин), 16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин, мидекамицин ацетат) (рисунок).

Согласно происхождения, макролиды подразделяются на препараты природного происхождения (эритромицин, спирамицин, джозамицин, мидекамицин), полусинтетические (кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, мидекамицин ацетат, телитромицин) и пролекарства. Последние являются эфирами, солями и солями эфиров природных макролидов, характеризуются улучшенным вкусом, большей кислотостойкостью и лучшей биодоступностью при приеме внутрь по сравнению с исходными антибиотиками, которые выпускаются в виде основ.

Механизм действия (фармакодинамика) макролидов

Макролиды относятся к антибиотикам, механизм действия которых связан с нарушением синтеза белка. Мишенью для макролидов является 50S-субъединица рибосомы бактериальной клетки, в частности ее пептидил-трансферазний центр. Макролиды способны обратно соединяться с пептидил-трансферазним центром, блокируя процессы переноса и подключения аминокислот в пептидной цепи, которая строится. Существуют различия между 14-членным и 16-членные макролиды относительно особенностей подавления синтеза белка бактериальной клетки. Так, 14-членные препараты блокируют только II и III домены пептидил-трансферазного центра, а 16-членные антибиотики способны влиять на I, II и III домены этого активного центра, что повышает их эффективность.

Фактически тождественно механизм действия описан еще для линкозаминов, стрептограминам, которые хотя и имеют структурные различия, но действуют на одинаковую мишень, что дало основания говорить о существовании так называемой MLS-группы антибиотиков.

В большинстве случаев механизм действия макролидов является бактериостатическим. Зато при повышении концентрации их действие в отношении некоторых возбудителей может быть бактерицидным. В частности, бактерицидное действие наблюдается по отношению к S. pyogenes, S. pneumoniae, N. meningitidis, C. diphtheriae, B. pertussis.

В отношении грамположительных кокков макролиды проявляют постантибиотическим эффект, повышает эффективность использования этих препаратов.

Активность макролидов зависит от рН среды. В условиях низкого рН (кислая среда) происходят ионизация препаратов и их переход в неактивные формы. Оптимальным рН для макролидов является> 7,5. На активность макролидов влияют содержание СО2 в среде концентрации катионов Са и Mg, что может приводить к ошибочной интерпретации результатов определения чувствительности возбудителей к этим антибиотикам in vitro. Также следует учитывать значение других факторов, которые могут повлиять на результаты микробиологического исследования: состав, толщину, равномерность питательной среды, его рН, плотность микробного инокулята, условия инкубации, содержание антибиотика в диске, скорость его диффузии в агар подобное.


Другие статьи по теме:
 Кардиологическая клиника «Сердце и сосуды»
 Результаты научных исследований
 В струнах фиброзно-мышечного типа встречались среди коллагеновых волокон
 Ревматизм
 Соотношение этиологических факторов и распространенность РСС

Добавить комментарий:

Введите ваше имя:

Комментарий:

 
Rambler's Top100 Яндекс цитирования sad1921.ru 2016 Заболевания сердца