«Центр Современной Кардиологии» начал свою работу в августе 2009 г. За два года работы клиника стала известна в Красноярске, городах края, соседних регионах.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

05-12-2017

Проблема нежелательных воздействий ингибиторов АПФ требовала решения, что означало бы возможность эффективного лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности с сохранением здоровья и жизни миллионов пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ. Так на фармацевтическом рынке появились и начали активно исследоваться препараты новой группы - блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА), действие которых направлено на иное звено РАС.

Интересно, что первый препарат, который неселективно подавлял ангиотензина рецепторы всех типов, увидел свет за 5 лет до появления ингибиторов АПФ, т.е. в 1971 г. Им был Саралазин - пептидный аналог ангиотензина II, который конкурировал с последним за присоединение к ангиотензиновых рецепторов. Саралазин блокировал прессорное действие АТ II, снижал тонус периферических сосудов, уменьшал содержимое альдостерона в плазме. Опыт применения препарата в середине 70-х годов показал, что он действует как частичный агонист АО II и в ряде случаев имеет непредсказуемый воздействие (вызывая чрезмерную гипотензию или гипертензию). В связи с наличием таких свойств, а также учитывая сложность синтеза и необходимость парентерального введения широкого практического применения Саралазин не получил.

В 1982 г. японские исследователи под руководством Y. Furukawa доказали, что производные имидазола могут действовать как антагонисты прессорного воздействия АО II, а в 1988 г. был синтезирован первый непептидным БРА лозартан, введенный в клиническую практику уже в 1993 г. Особенностью его действия, в отличие от Саралазин, была селективная блокада ангиотензиновых рецепторов I типа, он оказался эффективным при пероральном приеме и начал назначать сначала как антигипертензивное средство.

Существуют несколько классификаций БРА: по химической структуре, фармакокинетическими особенностями, механизмом связывания с рецепторами и др..

I. По химической структуре БРА делят на три основные группы:

1. Бифенилов производные тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан, валсартан, тазосартан).

2. Бифенилов нететразоловые соединения (телмисартан).

3. Небифениловые нететразоловые соединения (эпросартан).


Другие статьи по теме:
 Сердечная недостаточность одна из самых распространенных болезней
 Классификация нарушений ритма и проводимости сердца
 О возникновении сердечной недостаточности сигнализируют одышка и отеки
 Симптомы сердечной недостаточности
 Инфекционный эндокардит

Добавить комментарий:

Введите ваше имя:

Комментарий:

 
Rambler's Top100 Яндекс цитирования sad1921.ru 2016 Заболевания сердца