«Центр Современной Кардиологии» начал свою работу в августе 2009 г. За два года работы клиника стала известна в Красноярске, городах края, соседних регионах.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

03-12-2017

.Возможно, именно благодаря этому свойству БРА считаются сегодня одним из препаратов выбора в лечении больных с нефропатиями разного, особенно диабетического, генеза.

Следует отметить, что БРА проникают через гематоэнцефалический барьер и тормозят активность пресинаптических АТ 1-рецепторов симпатических нейронов, регулирующих высвобождение норадреналина в синаптическую щель по принципу положительной обратной связи.Эта способность в значительной степени определяется липофильными свойствами препаратов. Так, например, более высоколипофильным кандесартан и телмисартан легче проникают в мозг, чем менее липофильные лозартан и ирбесартан, активно подавляя влияние АО II на центральные структуры. Одновременно липофильные БРА усиливают стимуляцию мозговых АТ 2-рецепторов, что составляет основу их церебропротекторное действия.

Итак, БРА оказывают различные органозащитные влияния - на сердце, почки, головной мозг и сосуды, в основе которых лежит не только подавление АТ 1-рецепторов, но и стимуляция АТ 2 - и АТ х-рецепторов.

При наличии нескольких представителей одной группы препаратов всегда возникает резонный вопрос об эквивалентности их эффектов и избрания приоритетных направлений применения тех или иных условий. Для решения этой проблемы по БРА следует обратиться к особенностям их фармакологического действия (табл. 1), мощность которой определяется в значительной мере способностью препарата блокировать связь АО II с его рецепторами. При изучении этого свойства БРА было установлено, что наиболее мощно тормозит такая связь кандесартан, при этом способность ингибировать соединения АО II с АТ 1-рецепторами уменьшается в такой последовательности: кандесартан> ирбесартан> активный метаболит лозартана ехр-3174> эпросартан> вальсартан. Аналогичная закономерность была установлена и для способности вытеснять АО II из связи с АТ 1-рецептором.По этим свойством препараты расположились так: кандесартан> ехр-3174> ирбесартан> лозартан. Кандесартан прочно фиксируется на ангиотензиновых рецепторах 1-го типа и медленно диссоциирует из связи с ними. Именно этим, а также способностью к повторной фиксации на рецепторах большинство исследователей объясняют более выраженное и длительное действие кандесартана, которое сохраняется в течение 36-48 часов, т.е. намного больше, чем можно было ожидать, учитывая 9-часовой период полувыведения препарата.

Следует отметить, что из сосудистой стенки кандесартан выводится еще медленнее, чем из плазмы крови, это связывают с его высокой липофильностью. Так, некоторые особенности в механизме действия кандесартана делают его весьма привлекательным с точки зрения как применение, так и дальнейшего более детального изучения при различных патологических состояниях, сопровождающихся активацией РАС.

Действительно, по объему и разнообразию клинических исследований кандесартан занимает одну из ведущих позиций среди представителей своего класса. Контролируемые клинические испытания препарата проводятся по всему спектру заболеваний и состояний, входящих в сердечно-сосудистого континуума. В исследование кандесартана было привлечено более 50 000 пациентов. Итак, выводы о его эффективности и переносимости сегодня основаны на большой доказательной базе и достаточно четко очерчены.


Другие статьи по теме:
 При неадекватном сердечном выбросе, кровь возвращается в вены
 Программа CНARM
 О возникновении сердечной недостаточности сигнализируют одышка и отеки
 Актуальные вопросы сердечной недостаточности
  Сердечная недостаточность, почечечная, дыхательная

Добавить комментарий:

Введите ваше имя:

Комментарий:

 
Rambler's Top100 Яндекс цитирования sad1921.ru 2016 Заболевания сердца