«Центр Современной Кардиологии» начал свою работу в августе 2009 г. За два года работы клиника стала известна в Красноярске, городах края, соседних регионах.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

01-12-2017

II. По фармакологической активностью БРА делят на активные лекарственные формы и пропрепаратом. Так, ирбесартан, валсартан, телмисартан, эпросартан сами по себе имеют фармакологическую активность, тогда как кандесартана цилексетил становится активным только после метаболических превращений в печени.

III. БРА различат также в зависимости от наличия активных метаболитов. Активные метаболиты имеют лозартан и тазосартан, при этом активный метаболит лозартана ехр-3174 имеет сильное и длительное действие, чем сам лозартан (по активности превосходит его в 20-40 раз).

IV. По механизму связывания с АТ 1-рецепторами БРА делятся на конкурентные и неконкурентные антагонисты АТ II. Например, лозартан и эпросартан обратимо связываются с АТ 1-рецепторами и являются конкурентными антагонистами (при определенных условиях могут вытесняться из мест связывания, например при повышении АД II).Валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан действуют как неконкурентные антагонисты и блокируют рецепторы необратимо. При этом кандесартан обеспечивает более прочную и длительную связь с АТ 1-рецепторами АТ II.

Фармакологические эффекты БРА реализуются в двух направлениях - прямым путем и несколькими опосредованными. Благодаря такому воздействию уменьшается АТ-II-зависимая вазоконстрикция, снижается повышенное гидравлическое давление в почечных клубочках, а также секреция таких вазоконстрикторных и антинатрийуретичных субстанций, как альдостерон, аргинин-вазопрессин, эндотелин-1 и норадреналин. При длительном применении БРА уменьшаются пролиферативные влияния АО II на гладкомышечные клетки сосудов, фибробласты, мезангиоциты, что способствует замедлению гипертрофии кардиомиоцитов, предотвращает развитие гломерулосклероза, чем частично объясняется органосохраняющих влияние этой группы препаратов.

Все БРА является высокоселективными средствами по АТ 1-рецепторов АТ II. Было показано, что сродство к этому типу рецепторов превышает таковую в АТ 2-рецепторов в тысячи раз (например, в лозартана и эпросартана - более чем в 1 тыс. раз, в тельмизартана - более чем в 3 тыс. раз, ирбесартана - в 8,5 тыс., в кандесартана - в 10 тыс., а вальсартану - в 20 тыс. раз).

Косвенные механизмы фармакологических эффектов БРА связанные с гиперактивации РАС в условиях блокады АТ 1-рецепторов, что приводит, в частности, к повышению образования АО II и его метаболита ангиотензина (1-7).При невозможности влияния на АТ 1-рецепторы эти эффекторные пептиды способствуют дополнительной активации АТ 2 - и АТ х-рецепторов, благодаря которым реализуются защитные свойства АО II в виде вазодилатации, замедлении пролиферативных процессов, стимуляции синтеза NO, простагландинов и др..Действительно, недавно проведенные исследования дисфункции эндотелия при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности позволяют предположить, что кардиоваскулярные эффекты БРА могут быть связаны и с непосредственным влиянием на метаболизм эндотелия сосудов. Не исключено, что на фоне блокады АТ 1-рецепторов увеличивается эндотелий синтез и высвобождение окиси азота, что способствует вазодилатации, уменьшению агрегации тромбоцитов и подавлению пролиферации клеток.


Другие статьи по теме:
 Инфекционный эндокардит
 Сердечная недостаточность одна из самых распространенных болезней
 Симптомы сердечной недостаточности
 Сердечная недостаточность признаки и симптомы
 Программа CНARM

Добавить комментарий:

Введите ваше имя:

Комментарий:

 
Rambler's Top100 Яндекс цитирования sad1921.ru 2016 Заболевания сердца